Tacrolimus

Probeneingang bis 11 Uhr

Klinikum Chemnitz (C)

FK 506 bindet intrazellulär an das FK-Bindungsprotein. Wesentlich für die immunsuppressive Wirkung ist die Bindung des FK-Bindungsprotein/Tacrolimus-Komplex an die Proteinphosphatase Calcineurin a und b. Dieser Komplex hemmt wie der CyA-Cyclophilin-Komplex die Dephosphorylierung der zytosolischen Untereinheit des Transkriptionsfaktors NFAT. Dadurch wird die nukleäre Translokation der zytosolischen NFAT-Untereinheit verhindert. Auf diese Weise inhibiert Tacrolimus die Expression des IL-2, IL-3 und IL-2-R-Gens, die T-Zellaktivierung, T-Helferzellen-abhängige B-Zellproliferation und das Priming spezifischer T-Helferzellen.

Spiegel-, Compliance-Kontrolle